AINES. ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

agosto 30, 2014 in - ARTICULOS Y NOTICIAS DE ENFERMERIA

Los fármacos que se incluyen en el grupo de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) no tienen prácticamente relación química entre ellos, pero mantienen una relación en cuanto a sus efectos y a sus reacciones adversas. Las acciones que comparten son la analgésica, la antitérmica y la antiinflamatoria, aunque cada compuesto puede tener una eficacia relativa diferente para cada una de las acciones; así, un compuesto puede tener mayor poder antiinflamatorio, y otro mayor poder antitérmico. Al igual que los efectos farmacológicos, las reacciones adversas pueden coincidir con las del grupo o ser más específicas o variar en frecuencia e intensidad.

CARACTERÍSTICAS GENERALES

Mecanismo de acción

La acción principal de todos los AINEs es la inhibición periférica de la ciclooxigenasa, la enzima implicada en la biotransformación del ácido araquidónico en prostaciclinas, prostaglandinas y tromboxanos. Las prostaglandinas son las principales responsables del dolor, fiebre, e inflamación, liberándose en el punto donde se produce la lesión.

Existen dos isoformas de la ciclooxigenasa COX-1 y COX-2, con localizaciones y funciones diferentes:

COX-1: desencadena la cadena enzimática que conducen a la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos, los cuales ejercen sus acciones fisiológicas sobre todo en los vasos sanguíneos, el estómago y los riñones.

COX-2: induce una acción sobre células determinadas, en situaciones patológicas (dolor, fiebre, inflamación…)

Existen AINEs no selectivos (inhiben la COX1 y la COX2) y los más modernos AINEs selectivos que no tienen efectos secundarios gastrointestinales.

Acciones farmacológicas

Acción analgésica

La acción analgésica de los AINEs puede definirse como de intensidad moderada a media. La acción analgésica se debe a la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas periféricas (PGE2, PGF2). Las prostaglandinas no producen dolor directamente, sino que sensibilizan a las terminaciones de las fibras nerviosas nociceptivas, amplificando el mensaje doloroso básico; las prostaglandinas de la serie E y F están implicadas en esta acción sensibilizadora.

Los AINEs son más efectivos al dolor si hay un componente inflamatorio.

Un pequeño componente de acción analgésica de los AINEs produce un efecto central de reducción de la síntesis de prostaglandinas en el SNC (Ej.: Paracetamol, metamizol actúan de esta manera).

Acción antitérmica o antipirética

El hipotálamo regula la temperatura corporal. Por lo tanto los AINEs disminuyen la fiebre por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas hipotalámicas, responsables de la liberación de pirógeno inflamatorio que actúan sobre el centro regulador hipotalámico y produce fiebre. No afecta a la temperatura en circunstancias normales y tampoco en golpes de calor.

Acción antiinflamatoira

La inflamación es una respuesta fisiopatológica de defensa del organismo frente a agresiones como infecciones, lesiones oculares, etc.

De forma esquemática, la respuesta inflamatoria puede dividirse en tres fases:

Fase aguda, con la vasodilatación y permeabilidad capilar.

Fase subaguda, con infiltración leucocitaria y células fagocíticas.

Fase crónica, con degeneración y fibrosis en los tejidos afectados

El número de células tisulares, sanguíneas y mediadores químicos es muy amplio y variable, pudiendo ser diferente en cada proceso inflamatorio, aunque se mantenga una base común. Sobre esta base, la capacidad de los AINE para reducir la inflamación es también variable. En principio son más útiles en los procesos inflamatorios agudos que en los crónicos, dependiendo de varios factores: el proceso inflamatorio, la participación de eicosanoides, etc.

Se postula que el efecto antiinflamatorio de los AINE no sólo es el resultado de su acción al inhibir la COX, entre aspectos debido a que para corregir el efecto antiinflamatorio se requieren dosis superiores a las necesarias para inhibir la COX (de acuerdo con su mecanismo de acción, tiene más relación con la COX-2, pues ésta se hace menos sensible a la acción de los AINE en el proceso inflamatorio).

La acción antiinflamatoria se produce al inhibir las prostaglandinas responsables de la vasodilatación, aumento de la permeabilidad y edema. Además los AINE interfieren en diversas funciones de los neutrófilos, como son la disminución de adhesividad, agregación, quimiotaxis, degranulación y fagocitosis (acción lipooxigenasa). Además en la inflamación crónica (artritis reumatoide) son útiles por producir un alivio sintomático importante y por disminuir la  resorción ósea, a pesar de que no pueden actuar en la evolución del proceso patológico, puesto que intervienen otras sustancias (linfocitos T y B, linfocinas, inmunocomplejos y componentes de naturaleza inmune).

Acción antiagregante plaquetario

La acción antiagregante plaquetario se produce al inhibir la síntesis de tromboxanos. Se considera también que puede desencadenar una reacción adversa como la hemorragia en personas tratadas.

FARMACOCINÉTICA

Presenta buena absorción gastrointestinal, aunque conviene proteger la mucosa con alimentos o antiácidos. La capacidad de los AINE de producir lesiones en la mucosa se debe a dos posibles mecanismos:

Una acción local, que es dependiente del pH y del AINE que se utilice.

Una acción sistémica, en relación con su mecanismo de acción, que no requeriría el contacto del AINE con la mucosa.

Frecuentemente uso parenteral y rectal. El uso tópico suele ir asociado a otra vía de administración.

Ampliamente distribuidos por todo el organismo, atraviesan la barrera placentaria y hematoencefálica y se unen fuertemente a proteínas plasmáticas.

INDICACIONES

Se utilizan en el dolor leve-moderado de origen somático (músculo-esquelético), dolor postoperatorio, dolor odontológico, cefalea, dolor visceral (dismenorrea, cólico renal), en los primeros escalones de la terapia del dolor canceroso.

En general, a dosis más elevadas que las analgésicas se utilizan como antiinflamatorios (espondilitis, tendinitis, bursitis, gota) y en enfermedades reumáticas (artritis reumatoides, osteoartritis), siendo la máxima acción analgésica con la doble de la dosis habitual.

Son útiles también como uricosúricos (promueven la excreción de ácido úrico en la orina) y antipirético.

A pesar de todas estas indicaciones siempre se busca el fármaco más idóneo en cada situación.

REACCIONES ADVERSAS

Reacciones gastrointestinales: puesto que los AINEs inhiben a las prostaglandinas y en consecuencia aumenta la producción de ácido y disminuye la secreción de mucina y el tono del esfínter esofágico, provocado dispepsia, nauseas, dolor epigástrico, pirosis, gastritis, vómitos, riesgo de ulceras, diarreas, estreñimiento y hemorragias.

Reacciones renales: la toxicidad renal aguda se debe a la inhibición de prostaglandinas, disminuyendo el flujo sanguíneo, el filtrado glomerular y el transporte tubular de iones (hipernatremia e hipocaliemia), lo que provoca HTA, edemas, insuficiencia cardiaca, así como insuficiencia renal aguda. La toxicidad renal crónica se produce por el uso prolongado, provocando necrosis papilar e insuficiencia renal crónica.

Reacciones hematológicas: entre los efectos hematológicos: anemia aplásica, agranulocitosis, trombocitopenia y hemorragias por la inhibición de tromboxanos responsables de la agregación plaquetaria.

Hipersensibilidad: las reacciones de hipersensibilidad cutánea, neurológicas y oculares no son frecuentes. Pero puede provocar un efecto broncodilatador e incluso en ocasiones de shock anafiláctico.

Efectos hepáticos: son poco frecuentes y en raras ocasiones se da insuficiencia hepática, encefalopatía, alteraciones metabólicas (acidosis e hipoglucemia), hepatitis, necrosis aguda…

Manifestaciones neurológicas: cefaleas, confusión, alucinaciones, vértigo y somnolencia.

CLASIFICACIÓN

SALICILATOS: AAS, salicilato de sodio, etc.

DERIVADOS DEL PARA-AMINO-FENOL: Paracetamol.

PIRAZOLONAS: Metamizol.

DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO: Indometacina, Diclofenaco, Etodolaco, Sulindaco, Tolmetina y Ketorolaco.

DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO: Fenoprofeno, Ibuprofeno, Indoprofeno, Ketoprofeno, Naproxeno.

OXICAM: Peroxicam.

DERIVADOS ANTRANÍLICOS: Flufenámico, Ácido mefenámico, Meclofenámico.

ALCANONAS: Nabumetona.

 

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